抗心衰的降压药沙库巴曲缬沙坦钠片诺欣妥

沙库巴曲缬沙坦钠片(诺欣妥,Entresto)由世界三大制药公司之一的瑞士诺华(Novartis)公司生产的新型抗心衰药物,主要通过控制血压改善心室重构,以及获得更好的预后效果。其主要成分沙库巴曲缬沙坦(LCZ),是全球首个血管紧张素受体-脑啡肽酶抑制剂(ARNI)。

沙库巴曲(Sacubitril)通过增加抑制脑啡肽酶(NEP),减少利钠肽(BrainNatriureticPeptide,BNP)降解,促进钠排泄和舒张血管,并降低血压;缬沙坦(Valsartan)是血管紧张素II受体阻断剂(AngiotensinIIreceptorantagonist,ARB),通过抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统,防止血管收缩以降低血压,并且增加血流量。

年首个LCZ问世,年欧洲心脏病学会年会公布了PARADIGM-HF的研究结果(McMurrayJJ,PackerM,DesaiAS,etal.Angiotensin-neprilysininhibitionversusenalaprilinheartfailure.NEnglJMed.;(11):-),该研究共纳入名心功能Ⅱ-Ⅳ级(NYHA)的心衰患者,纳入标准:左室射血分数(LVEF)≤35%;BNP水平升高,以及至少使用相当于10mg/d的依那普利的ACEI/ARB类药物治疗4周。患者被随机分到诺欣妥(mg,bid)组和依那普利(10mg,bid)组,结果表明:诺欣妥组的心血管死亡或心衰住院率为21.8%,全因死亡率为13.3%;依那普利组心血管死亡或心衰住院率为26.5%,全因死亡率为16.5%)。

之后沙库巴曲缬沙坦钠片(诺欣妥)于年经美国食品药品监督管理局(FDA)批准后上市,之后在欧盟也获得上市批准,美国和欧洲的心衰治疗指南也相继更新,年中国食品药品监督管理总局批准沙库巴曲缬沙坦钠片(诺欣妥)用于射血分数降低的慢性心力衰竭(NYHAⅡ-Ⅳ级,LVEF≤40%)成人患者。对于心衰患者服用ACEI或ARB类药物时,可考虑服用Entresto代替。

用药方法:

服用Entresto的前或后36h内,不能服用ACEI。之前服用了ACEI/ARB类药物的,先停ACEI/ARB类药物,再过36h,然后开始服用该药。对于ACEI或ARB过敏的患者,则要禁止服用该药,具体包括以下几类:

ACEinhibitor:贝那普利(benazepril),卡托普利(captopril),依那普利(enalapril),福辛普利(fosinopril),赖诺普利(lisinopril),莫西普利(moexipril),培哚普利(perindopril),喹那普利(quinapril),雷米普利(ramipril),群多普利(trandolapril)等。ARB:阿齐沙坦(azilsartan),坎地沙坦(candesartan),依普罗沙坦(eprosartan),厄贝沙坦(irbesartan),氯沙坦(losartan),奥美沙坦(olmesartan),替米沙坦(telmisartan),缬沙坦(valsartan)等。从未服用过ACEI/ARB的患者,起始量为50mg(24/26mg),每天两次,口服。如果之前服用过ACEI或ARB类降压药,起始量为mg(49/51mg)每天两次,口服,2-4周内根据血压控制目标将剂量调整至维持量mg(97/mg)每天两次口服。该药不受进餐时间影响,可以在睡前或早晨醒来后服用,不易漏服。如果发生漏服,不需调整剂量,下一次继续正常剂量服用即可。

副作用:常见的副作用,包括血管性水肿、低血压、高血钾,咳嗽、眩晕以及肾功能障碍。

禁忌:如遇以下情况,需停药并告知医生

存在与ACEI或ARB治疗相关的血管性水肿既往病史。有遗传性或特发性血管性水肿。对于服用阿利吉伦(Aliskiren)的糖尿病患者。重度肝功能损害和胆汁淤积。如果有怀孕打算或处于怀孕、哺乳期(该药对未出生婴儿有害甚至致死)。




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